Description
Bachelorarbeit aus dem Jahr 2014 im Fachbereich Chemie – Sonstiges, Note: 1.0, Friedrich-Alexander-Universitt Erlangen-Nrnberg, Sprache: Deutsch, Abstract: G-Protein gekoppelte Rezeptoren (GPCR) sind die grte Klasse von Membranprote-inen im menschlichen Genom und eine wichtige Targetklasse fr derzeitige Medika-mente. Sie folgen alle demselben strukturellen Aufbauprinzip aus sieben transmembranren a-Helices (TM), die ber drei intrazellulre und drei extrazellulre Schleifen (ICL und ECL) miteinander verbunden sind. Bei Aktivierung durch einen endogenen oder exogenen Liganden wird eine Signalkaskade induziert, an deren erster Stelle das tri-mere G-Protein steht. Dieses koppelt an den ICL 3, wird gespalten und migriert ent-lang der Innenseite der Membran zum Effektorsystem. Eine interessante Gruppe sind die muskarinergen Acetylcholin Rezeptoren (mAChR), die namentlich von deren endogenen Liganden Acetylcholin und vom exogenen A-gonisten Muscarin abgeleitet sind. Neben der Expression im ZNS ist deren Prsenz im pullmonalen System von groem Interesse. Sie werden mit Atemwegserkrankun-gen, wie der chronisch obstruktive Lungenerkrankungen (COPD) und Asthma in Verbindung gebracht. Diese Rezeptoren knnen in die Subklassen M1-M5 unterteilt werden. M1, M3 und M5 sind Gq/11 und M2, M4 sind Gi/o gekoppelt. Von den in menschlichen Atemwegen ex-primierten Rezeptoren M1-M4, ist der M3-Rezeptor hauptschlich auf den glatten Muskelzellen zu finden und stellt das Haupttarget fr Medikamente dar. Ziel ist es, in der Therapie von COPD selektiv den Subtyp M3 zu blockieren, um eine Bronchial-verengung zu vermeiden. Simultanes Blockieren des prsynaptischen M2-Rezeptors fhrt zu einer abgeschwchten Wirkung[6], da dieser ein Autorezeptor ist.
