Description
La recherche des molcules capables d’inhiber d’une part la rplication du VIH-1 chez les monocytes drives des macrophages et d’autre part l’agrgation plaquettaire induite par le PAF est le principal objectif de notre travail. Dans cette optique, deux classes de 4-aminopipridines trisubstitues en position 3 par une fonction carbamate et urate et en position 2 par une fonction carbamate ont t synthtises. contrairement la littrature, nous avons russi isoler les -aminoester et nitrile avec une amine libre. Une amidification rgioslective de cette amine offre deux couples de distroisomres qui sont facilement spars et identifis. Les tests anti-PAF de nos molcules donnent des rsultats trs intressants avec une CI50 de l’ordre de la micromole. En outre, les tests prliminaires anti-VIH montrent que la majorit de nos produits prsentent une bonne activit sur la rplication virale avec une cytotoxicit assez leve. Ce travail a t complt par une tude de modlisation molculaire afin de comprendre le mcanisme d’action et rechercher la conformation la plus active vis–vis des rcepteurs. BENMEHDI Houcine titulaire d’un doctorat en Interfaces de la Chimie, de la Physique, de l’Informatique avec la Biologie l’Universit Paris VII. Actuellement, Matre de confrences l’Universit de Bchar Algrie. Mes travaux actuels touchent deux axes essentiels savoir l’extraction et la synthse des molcules biologiquement actives.
